
Biotinyl-Dynorphin A 是强啡肽 A(1–17) 的 N 端生物素修饰养殖物,由 17 个氨基酸残基与 1 个生物素分子通过酰胺键相连组成。分子举座呈碱性,含 5 个碱性氨基酸(4 个 Arg、1 个 Lys)、3 个酸性氨基酸(1 个 Asp、2 个 Gln);N 端生物素基团为特异性亲和标签,不影响母体多肽的受体纠合活性,C 端为亲水区域,中间含疏水残基(Leu、Ile、Phe),变成两亲性结构特征。
作用机理母体强啡肽 A 是内源性阿片肽,主要通过 **κ- 阿片受体(KOR)** 介导信号传导,属 G 卵白偶联受体(GPCR)眷属。Biotinyl-Dynorphin A 保留母体与 KOR 的高亲和力纠合能力,同期通过 N 端生物素与链霉亲和素 / 亲和素发生高特异性、高亲和力纠合(Kd≈10⁻¹⁵ mol/L),变成 “多肽 - 受体 - 亲和素” 复合物。其核心作用机理包括:
受体激活:纠合 KOR 后扼制腺苷酸环化酶,缩小 cAMP 水平,调整离子通说念(如 K⁺外流、Ca²⁺内流扼制),扼制神经元放电,Z6尊龙介导镇痛、安谧、心计调整等生理效应。 标记与富集:生物素标签用于受体定位、可视化及复合物永诀,适用于免疫荧光、亲和层析、流式细胞术等施行,不打扰受体 - 配体互相作用。 信号调控:参与痛觉传导、药物成瘾、食欲调整、神经炎症等病理生理经过,可当作 KOR 沸腾剂探针接洽受体功能与卑劣信号通路。接洽证据 神经科学接洽:平凡用于 KOR 受体散播与功能接洽,解析强啡肽 A 在核心镇痛、脊髓痛觉调制、心计拦阻(如抑郁、惊惶)中的作用机制;生物素化养殖物培植受体检测聪惠度,助力神经环路示踪与受体能源学分析。 药物研发:当作 KOR 遴荐性沸腾剂探针,用于筛选新式阿片类镇痛药物,藏匿传统阿片药物(如吗啡)的成瘾性与呼吸扼制反作用;接洽 KOR 在药物成瘾中的调控作用,为成瘾诊疗提供新靶点。 生化与细胞接洽:欺诈于受体 - 配体互相作用能源学、受体内化与降解、信号通路交叉调控等接洽;生物素 - 链霉亲和素系统兑现 KOR 的高效富集与纯化,促进受体结构与功能解析。 病理机制探索:参与精神病感性难熬、炎症痛、脑卒中、神经退行性疾病(如阿尔茨海默病)等病理经过接洽,揭示强啡肽 A/KOR 系统在神经保护与损害中的双重作用。融化与保存 融化性:易溶于 pH 6.0–8.5 的水性缓冲液(如 PBS、Tris-HCl、HEPES),浓度可达 1–5 mg/mL;在纯水、生理盐水中融化性精良;不溶于甲醇、酒精、DMSO 等有机溶剂(高浓度有机溶剂易导致多肽千里淀)。 保存条目:提议在-20℃以下避光干燥保存,分装后幸免反复冻融,以保管多肽的踏实性和生物活性。关联多肽 Biotinyl-ACTH (7-38) (human)Biotinyl-ACTH (7-38) (human) (Biotinyl-Corticotropin Inhibiting Peptide, Biotinyl-CIP) Biotinyl-Ala-Ala-Ala-Angiotensin II Biotinyl-ANF (1-28) (human, canine) Biotinyl-ANF (1-28) (rat) Biotinyl-ANF (1-28) (rat) Biotinyl-Angiotensin I (human) Biotinyl-Angiotensin II (human) Biotinyl-BNP-26 (porcine) Biotinyl-BNP-32 (human) Biotinyl-BNP-32 (rat) Biotinyl-BNP-32 (rat) Biotinyl-Bombesin Biotinyl-Bradykinin Biotinyl-Galanin (porcine) Biotinyl-Galanin (rat) Biotinyl-Gastrin I (human) Biotinyl-Gastrin Releasing Peptide (porcine) Biotinyl-Glucagon (1-29) (human, bovine, porcine)统统产物仅用作施行室科学接洽Z6尊龙,不为任何个东说念主用途提供产物和作事
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